Механизм действия ацетилтетрапептида-5: как он помогает уменьшить отечность под глазами

Ацетил тетрапептид-5 (CAS 820959-17-9) представляет собой синтетический короткоцепочечный пептид- с аминокислотной последовательностью Ac- Ala-His-Ser-His-OH и молекулярной массой примерно 492,49 Да. В терминологии косметических ингредиентов он классифицируется как сигнальный пептид, предназначенный для модуляции определенных биологических процессов в коже.

Eyeseryl® — коммерческое торговое название, связанное с ацетилтетрапептидом-5; Название INCI — ацетилтетрапептид-5. Химически он несет модификацию ацетилирования N-конца, которая, как сообщается, улучшает стабильность пептида и проникновение в кожу по сравнению с немодифицированными короткими пептидами. Он поставляется в виде белого лиофилизированного порошка для косметического производства, чаще всего включается в водные сыворотки для глаз, гели и легкие эмульсии.

В качестве косметического активного вещества он является одним из наиболее широко используемых косметических пептидов для средств против отечности под-глазами, часто включается в премиальные линии по борьбе со старением кожи вокруг глаз наряду с другими пептидами и активными веществами,-поддерживающими кровообращение.

Для получения технических характеристик оптовой продукции и информации о поставках посетите сайтПорошок ацетилтетрапептида-5страница продукта.

Область под-глазами анатомически склонна к видимой отечности: кожа очень тонкая, подкожная соединительная ткань рыхлая, капиллярные и лимфатические сети плотные и поверхностные. На появление мешков под-глазами влияет множество факторов, и ни один ингредиент не действует одинаково на все типы.

Преходящая утренняя отечность в первую очередь связана с повышенной проницаемостью капилляров и накоплением интерстициальной жидкости. Состояние часто усугубляется усталостью, положением во время сна, высоким потреблением соли и длительным пребыванием перед экраном, которые нарушают местный баланс жидкости и замедляют клиренс.

Хроническое появление мешков под-глазами вызвано постепенной потерей эластичности кожи. Гликирование и окислительный стресс повреждают волокна коллагена и эластина в периорбитальной дерме, уменьшая структурную поддержку и делая подлежащую жидкость и жировые подушечки более заметными.

Многие традиционные противоотечные или вяжущие ингредиенты несут риск раздражения нежной периорбитальной кожи. Активные вещества на основе пептидов- ценятся за их целенаправленный механизм действия и, как правило, хорошую переносимость, что делает их пригодными для многократного использования в этой чувствительной области.

Механизм действия ацетилтетрапептида-5 считается многофакторным, при этом три основных пути обсуждаются в опубликованных технических исследованиях и данных поставщиков.

Основным предполагаемым преимуществом ацетилтетрапептида-5 является модуляция сосудистой проницаемости и поддержка баланса жидкости в периорбитальной ткани.

В нормальных условиях жидкость и небольшие молекулы постоянно просачиваются из капилляров в интерстициальное пространство и рециркулируют. Когда этот баланс нарушается усталостью, воспалением или внешним стрессом, лишняя жидкость скапливается в рыхлой соединительной ткани под-глазом, вызывая видимый отек.

Исследования монослоев эндотелиальных клеток in vitro показывают, что ацетилтетрапептид-5 может снижать проницаемость сосудов дозозависимым-способом, усиливая барьерную функцию эндотелия и ограничивая экстравазацию жидкости в окружающие ткани. Этот предложенный механизм особенно актуален при временной утренней отечности под глазами-типа, вызванной перераспределением жидкости в ночное время.

Ацетилтетрапептид-5 был изучен на предмет предполагаемого механизма, связанного с АПФ, который может влиять на проницаемость сосудов и накопление жидкости в периорбитальной области.

Ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) участвует в местной регуляции сосудистого тонуса. Считается, что в кожной ткани местная активность АПФ влияет на периорбитальное сосудистое давление и баланс жидкости. Опубликованные поставщиком исследования-показывают, что ацетилтетрапептид-5 может действовать как пептид, ингибирующий АПФ, уменьшая превращение ангиотензина I в ангиотензин II на местном уровне кожи.

Предлагаемые последствия включают потенциальное воздействие на микроциркуляторный поток, проницаемость сосудов и баланс жидкости в периорбитальной области. Этот путь также связан с улучшением внешнего вида темных кругов сосудистого-типа за счет поддержки венозного кровотока и уменьшения застоя дезоксигенированной крови в поверхностных сосудах.

Сообщается, что помимо эффектов, связанных с жидкостью,-ацетилтетрапептид-5 также проявляет анти-гликирующую активность, воздействуя на долгосрочный-структурный компонент образования мешков под глазами.

Гликирование – это не-ферментативная реакция, в которой молекулы сахара связываются с коллагеном и эластином, образуя конечные-продукты гликирования (AGE), которые вызывают перекрестные-сшивки белков. Это делает дермальные волокна жесткими, ломкими и менее эластичными. В тонкой коже под-глазами потеря эластичности-, связанная с гликированием, снижает структурную поддержку, делая жидкие и жировые отложения более заметными и способствуя необратимым провисающим-мешкам под глазами.

Опубликованные поставщиком технические данные-показывают, что ацетилтетрапептид-5 может ингибировать реакцию гликирования, помогая защитить волокна коллагена от перекрестных-сшивок и сохранить целостность внеклеточного матрикса дермы. Сообщается также, что он помогает защитить антиоксидантные ферменты от инактивации, вызванной гликированием-, поддерживая эндогенную антиоксидантную защиту кожи от периорбитального окислительного стресса. Считается, что этот эффект способствует долгосрочному поддержанию упругости и эластичности кожи вокруг глаз.

Ацетилтетрапептид-5 имеет молекулярную массу примерно 492,49 Да, что ниже обычно упоминаемого порога в 500 Дальтон. Однако «правило 500 Дальтон» является скорее общей эвристикой, чем гарантией эффективного местного проникновения. Фактическая доставка зависит от стабильности пептида, носителя препарата, концентрации, состояния кожного барьера и других физико-химических свойств.

Также считается, что модификация N-ацетилирования улучшает проникновение через кожу по сравнению с немодифицированными пептидами аналогичного размера. Для разработчиков рецептур это означает, что концентрация пептидов, система рецептуры и метод обработки влияют на реальную-производительность, и проникновение необходимо проверять для каждого конкретного готового продукта.

Поставщик-опубликовал результаты испытаний in vivo, сообщив о заметном улучшении у некоторых субъектов уже через 15 дней, а оценка продолжалась до 60 дней. Эти результаты следует интерпретировать как данные о косметических ингредиентах, а не как независимые клинические данные.

Мешки под-глазами — это не одно заболевание, разные типы образуются по совершенно разным механизмам.

Отечные/жидкие-мешки под-глазами

Это тип, который чаще всего ассоциируется с ацетилтетрапептидом-5 в косметической литературе. Он характеризуется временным отеком, который обычно усиливается утром, уменьшается в течение дня и ухудшается при недостатке сна, высоком потреблении соли и усталости. Для этого типа отечности предполагаемые эффекты, связанные с АПФ и сосудистой проницаемостью, имеют прямое значение.

Старение/вялость-типа под-мешками под глазами

Этот тип развивается постепенно с возрастом и вызван потерей дермального коллагена и эластина, ослаблением круговой мышцы глаза и выпячиванием орбитального жира. Он постоянный и существенно не колеблется в течение дня. Ацетилтетрапептид-5 может способствовать благодаря своим сообщенным анти-гликирующим и поддерживающим матрикс эффектам, но не может обратить вспять уже выпавшие жировые отложения или серьезное анатомическое провисание.

Пигментные темные круги

Периорбитальная гиперпигментация, хотя и не является настоящей мешками под глазами, часто сочетается с отечностью. Ацетилтетрапептид-5 может помочь улучшить внешний вид сине-фиолетовых темных кругов на сосудах, поддерживая микроциркуляцию, но он не влияет напрямую на пигментацию меланина.

Чтобы установить реалистичные ожидания от формулировок, не менее важно уточнить ограничения:

Он не удаляет орбитальные жировые отложения.

Он не корректирует хирургическим путем структурно обусловленные мешки под глазами.

Он не лечит напрямую-пигментные темные круги на основе меланина.

Он не заменяет медикаментозное лечение стойкого периорбитального отека, вызванного основным заболеванием.

Все эффекты основаны на косметическом виде-и ограничиваются кожными слоями периорбитальной области.

Ацетилтетрапептид-5 в первую очередь предназначен для устранения отечности и проблем с жидкостью,-под-глазами, тогда как другие косметические пептиды нацелены на морщины экспрессии, воспаления или ремоделирование внеклеточного матрикса.

В комплексных продуктах по уходу за глазами ацетилтетрапептид-5 часто комбинируют с другими активными веществами -, например, с пептидом,-нацеленным на морщины, для полной анти-сыворотки для глаз или с кофеином для противозастойного состава с несколькими путями.

Понимание механизма – это только первый шаг; преобразование активности в стабильный и эффективный продукт требует тщательной разработки рецептуры.

Какой pH подходит для ацетилтетрапептида-5?

Рекомендуемый pH рецептуры зависит от конкретной спецификации исходного-материала и данных о стабильности поставщика. Разработчики рецептур должны подтвердить приемлемый диапазон pH, используя действующий технический паспорт поставщика, и провести-тестирование стабильности готового продукта.

Когда следует добавлять ацетилтетрапептид-5?

Поскольку на стабильность пептидов может влиять длительное воздействие повышенных температур, разработчики рецептур обычно добавляют активные пептиды на стадии контролируемого охлаждения. Соответствующую температуру добавления следует устанавливать на основе данных о стабильности-конкретного поставщика, а не рассматривать как универсальный порог.

Водорастворим ли ацетилтетрапептид-5?

Ацетилтетрапептид-5 обычно поставляется для использования в водных косметических системах, но фактическая растворимость зависит от формы сырья, концентрации, носителя и условий приготовления. Обычно он добавляется в водную фазу эмульсий и не подходит для чистых безводных масляных систем.

Как следует хранить порошок ацетилтетрапептида-5?

Необработанный порошок следует хранить запечатанным, защищенным от света и влаги, в холодильнике или замороженном состоянии для длительного-хранения. Готовую продукцию следует упаковывать в легкие-защитные контейнеры для обеспечения максимальной устойчивости.

Полное техническое руководство по параметрам рецептуры см. в статье «стабилит».Если вы хотите узнать о тестировании и типичных ошибках, продолжайте читать наше полное руководство по разработке рецептуры ацетилтетрапептида-5.

Рекомендуемые уровни использования зависят от спецификации исходного-материала, системы носителя и готового состава. В технических данных поставщиков препаратов, связанных с Eyeseryl-, указывается уровень использования около 0,01 %, но разработчики рецептур должны следовать TDS конкретного поставщика и проверять стабильность и эффективность готового препарата.

Обратите внимание, что многие коммерческие поставщики продают ацетилтетрапептид-5 в виде предварительно-разбавленного водного раствора, а не чистого порошка. При использовании формы раствора рассчитайте фактическое содержание активного пептида на основе концентрации раствора, чтобы избежать недостаточной дозировки.

Что такое ацетилтетрапептид-5?

Ацетилтетрапептид-5 — синтетический биологически активный тетрапептид, используемый в качестве косметического ингредиента, в основном в средствах по уходу за глазами. Он имеет аминокислотную последовательность Ac- Ala-His-Ser-His-OH и регистрационный номер CAS 820959-17-9.

Ацетилтетрапептид-5 — это то же самое, что Айсерил?

Eyeseryl® — коммерческое торговое название, связанное с ацетилтетрапептидом-5. Официальное название INCI и общее название ингредиента — ацетилтетрапептид-5.

Как работает ацетилтетрапептид-5?

Текущие технические исследования показывают, что он действует через три предложенных пути: механизм, связанный с АПФ-, который может влиять на местную микроциркуляцию, модуляцию проницаемости сосудов для уменьшения накопления жидкости и анти-гликирующую активность для поддержания целостности кожного матрикса. Независимые клинические данные на людях остаются ограниченными.

Действует ли ацетилтетрапептид-5 на все типы мешков под глазами?

Нет. Это наиболее актуально для жидкого-типа лица и отечности-под-глазами. Он не устраняет серьезные структурные мешки под глазами, вызванные выпадением орбитального жира, а также не лечит темные круги, вызванные меланином-.

Может ли ацетилтетрапептид-5 проникать через кожу?

Его молекулярная масса ~ 492,49 Да находится ниже обычно упоминаемого порога проникновения в 500 Дальтон, но правило 500 Дальтон является общей эвристикой, а не гарантией. Фактическая доставка зависит от рецептуры, состояния кожи и основы продукта.

Подходит ли ацетилтетрапептид-5 для сывороток для глаз?

Да, он хорошо подходит для составов сывороток для глаз. Он обычно используется в водных системах, обычно хорошо переносится нежной периорбитальной кожей и совместим с типичными сывороточными основами, содержащими увлажнители и успокаивающие ингредиенты.

Что такое CAS 820959-17-9?

CAS 820959-17-9 — это регистрационный номер CAS, присвоенный ацетилтетрапептиду-5, стандартный химический идентификатор для источников, нормативной документации и маркировки ингредиентов.

Как следует получать ацетилтетрапептид-5?

Он должен быть получен от надежных производителей пептидов, которые предоставляют документацию о качестве-специфической партии, включая отчеты о чистоте ВЭЖХ, проверку подлинности ЖХ-МС и сертификат анализа. Покупатели должны проверить степень чистоты, уровень остаточного растворителя и консистенцию партии перед размещением оптовых заказов.

Пуч А., Антон Х.М., Перес Р., Мангес М. (2007).Eyeseryl® и Leuphasyl®: синтетические пептиды как передовые косметические активные вещества. Журнал косметической науки, 58(3), 289–299.

Липотек САУ (б. д.).Техническая информация Eyeseryl®: ацетилтетрапептид-5. Барселона, Испания: Активные косметические ингредиенты Lipotec.

Экспертная группа по обзору косметических ингредиентов (CIR). (2021).Оценка безопасности ацетилтетрапептида-5 при использовании в косметике. Международный журнал токсикологии, 40(3_доп), 5С–18С.

Бос Дж.Д., Мейнарди ММХ (2000). Правило 500 Дальтон для проникновения через кожу химических соединений и лекарств.Экспериментальная дерматология, 9(3), 165–169.

Чжан Л. и др. (2022). Анти-гликирующая и антиоксидантная активность косметических олигопептидов: обзор структурной-активности.Журнал косметической дерматологии, 21(11), 4587–4598.

Ацетилтетрапептид-5 — это широко используемый косметический пептид для лечения отечности под-глазами, с предполагаемым многопутным-механизмом, охватывающим активность, связанную с АПФ-, модуляцию сосудистой проницаемости и защиту матрикса от гликирования. Его целенаправленный профиль активности и в целом хорошая переносимость делают его распространенным активным веществом для составов средств по уходу за глазами премиум-класса.

Текущие данные наиболее убедительны на уровне исследований in vitro и-поставщиков; независимая клиническая проверка на людях остается ограниченной. Разработчики рецептур и покупатели должны оценивать качество сырья, документацию поставщика и стабильность рецептуры при разработке продуктов, содержащих этот ингредиент.

HDM BIO поставляет ацетилтетрапептид-5 косметического-чистого-класса с полной аналитической документацией, подходящей для разработки рецептур и массового производства.

Чтобы запросить лист технических данных, образец сертификата анализа или оптовое предложение, посетите страницу сырья для ацетилтетрапептида-5.